Description
薬理効果
マキシフェン-20 (タモキシフェン) は非ステロイド性抗エストロゲン剤で、弱いエストロゲン特性も持っています。その作用は、エストロゲン受容体を遮断する能力に基づいています。タモキシフェンおよびその代謝産物の一部は、乳腺、子宮、膣、脳下垂体前葉、およびエストロゲン受容体含有量の高い腫瘍の組織における細胞質エストロゲン受容体への結合部位についてエストラジオールと競合します。エストロゲンの受容体複合体とは対照的に、タモキシフェンの受容体複合体は核内の DNA 合成を刺激しませんが、細胞分裂を阻害し、腫瘍細胞の退縮と細胞死を引き起こします。
薬物動態
経口投与後、タモキシフェンはよく吸収されます。血清中の Cmax は、単回投与後 4 ～ 7 時間の範囲内で達成されます。血清中のタモキシフェンの Css は、通常、投与の 3 ～ 4 週間後に達成されます。
肝臓で代謝され、いくつかの代謝産物が形成されます。体からの Maxi-Fen-20 の除去は、7 ～ 14 時間の初期 T1 / 2 と、その後の 7 日間の遅い終末 T1 / 2 という 2 段階の特徴を持っています。主に抱合体の形で分配され、主に糞便の塊に含まれ、尿中に排泄されるのはごく少量です。
マキシフェン-20 の使用の適応
- 女性のエストロゲン依存性乳がん（特に閉経期）および男性の乳腺.
この薬は、卵巣がん、子宮内膜がん、腎臓がん、黒色腫、軟部組織の治療に使用できます。腫瘍内にエストロゲン受容体が存在する肉腫、および他の薬剤に耐性のある前立腺癌の治療に使用されます。
投与計画
投与計画は通常、個別に設定されます。指示によります。 1日量は20～40mgです。標準用量として、タモキシフェンとして 1 日 20 mg を長期間内服することをお勧めします。病気の進行の徴候がある場合、薬の服用は中止されます。
錠剤は、噛まずに、少量の液体で絞り、1 日または 2 回に分けて服用する必要があります。
マキシフェン-20 の副作用
タモキシフェンの治療において、その抗エストロゲン作用に関連する最も頻繁な副作用熱（潮）の発作性感覚、膣出血またはおりもの、生殖器領域のかゆみ、脱毛症、病変領域の痛み、骨痛、体重増加の形で現れます。まれに、体液貯留、食欲不振、吐き気、嘔吐、便秘、疲労、抑うつ、錯乱、頭痛、めまい、眠気、発熱、発疹、角膜の変化を含む視覚障害、白内障、網膜症などの副作用が観察されました。
治療の開始時に、疾患の局所的な悪化が可能です – 軟部組織形成のサイズの増加、時には患部と隣接領域の顕著な紅斑を伴います –
血栓性静脈炎および血栓塞栓症の可能性が高くなる可能性があります。
一過性の白血球減少症および血小板減少症が発生することがあり、肝酵素のレベルが非常に高くなることがあります。脂肪肝浸潤、胆汁うっ滞、肝炎など、より重度の肝機能障害を伴うことはめったにありません。
骨転移のある一部の患者では、治療開始時にギペカルシアが観察されました。
マキシフェン-20 は、閉経前の女性に無月経または月経不順を引き起こし、卵巣嚢胞性腫瘍の可逆的発症を引き起こします。
タモキシフェンによる長期治療により、過形成、ポリープ、場合によっては子宮内膜がん、および子宮筋腫の発生を含む子宮内膜の変化が観察されることがあります.
マキシフェン-20 の使用に対する禁忌</ h2>
- 妊娠および授乳;
- タモキシフェンおよび/または薬剤中の他の成分に対する感受性の増加
注意してください – 腎不全、糖尿病、眼疾患 (白内障を含む)、深部静脈血栓症および血栓塞栓症 (病歴を含む)、高脂血症、白血球減少症、血小板減少症、高カルシウム血症。
妊娠中および授乳中のマキシフェン-20 の使用</ h2>
禁忌：妊娠中および授乳中。
腎機能障害の申請
要注意 – 腎不全。
能力への影響o 車両を運転し、メカニズムを管理する
治療期間中は、注意力の集中と精神運動反応の速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事することを控える必要があります。
過剰摂取 マキシフェン-20
ヒトにおけるタモキシフェンの急性過剰摂取は観察されませんでした。過剰摂取は、上記の有害反応の増加を引き起こす可能性があることが予想されます。
特定の
薬物相互作用
タモキシフェンと細胞増殖抑制剤を同時に投与すると、血栓症のリスクが高まります。
制酸剤、 H2-ヒスタミン受容体遮断薬や同様の効果を持つ他の薬は、胃のpH値を上昇させ、腸溶性錠剤の早期溶解と保護効果の喪失を引き起こす可能性があります.タモキシフェンとこれらの薬剤を服用する間隔は 1 ～ 2 時間にする必要があります。カルシウムの排泄 (サイアザイド系利尿薬など) は、高カルシウム血症のリスクを高める可能性があります。
タモキシフェンとテガフールの併用は、活動性慢性肝炎から肝硬変への進行を促進する可能性があります。
タモキシフェンと他のホルモン剤（特にエストロゲン含有避妊薬）を同時に使用すると、両方の薬の特定の効果が弱まります.
薬局からの休暇の条件
その薬処方箋によって解放されます。
