Description
- 有効成分カベルゴリン
- 剤形: 錠剤 組成:
- 有効成分: カベルゴリン 0.5 mg
- 賦形剤: 無水ラクトース 75.9 mg< /li>
説明: 長方形の平らな円筒形の錠剤で、白色またはほぼ白色で、両側に小面があり、片側にリスクがあります。薬物療法グループ:ドーパミン受容体アゴニスト 薬力学:
カブゴリン 0.5 (カベルゴリン) は、エルゴリンのドーパミン作動性誘導体であり、D 2 -ドーパミン受容体の直接刺激による顕著なおよび長期のプロラクチン低下効果を特徴としています。ラクトトロピック下垂体細胞。さらに、血漿中のプロラクチン濃度を低下させるための用量と比較して高用量を服用すると、カベルゴリンには、D 2 受容体の刺激による中枢性ドーパミン作用があります。
体内のプロラクチン濃度の低下血漿は、薬を服用してから 3 時間以内に観察され、健康なボランティアと高プロラクチン血症の患者では 7 ～ 28 日間持続し、分娩後の女性では最大 14 ～ 21 日間持続します。
カブゴリン 0.5 （カベルゴリン）は厳密に選択的な効果があり、下垂体とコルチゾールの他のホルモンの鼻分泌には影響しません。薬物のプロラクチン低下効果は、重症度と作用持続時間の両方の点で用量依存的です。
カベルゴリンの薬力学的効果は、治療効果とは関係なく、血圧の低下のみです ( BP）。薬物を 1 回投与すると、最大の降圧効果が最初の 6 時間以内に発生し、用量依存的です。
薬物動態: カブゴリン 0.5 e は胃腸管 (GIT) から素早く吸収されます。血漿中の最大濃度は 0.5 ～ 4 時間後に達成され、血漿タンパク質への結合は 41 ～ 42% です。腎臓からの排泄速度によって推定されるカベルゴリンの半減期は、健康なボランティアで 63 ～ 68 時間、高プロラクチン血症の患者で 79 ～ 115 時間です。半減期が長いため、4 週間後に平衡濃度に達します。薬を服用してから 10 日後には、尿中に投与量の約 18% と 72% が検出され、尿中の未変化薬の割合はそれぞれ 2 ～ 3% です。尿中に確認されるカベルゴリン代謝の主な生成物は、投与量の最大 4 ～ 6% の濃度の 6-アリル-8β-カルボキシ-エルゴリンです。 3つの追加の代謝産物の尿中の含有量は、許容用量の3％を超えません。代謝産物は、カブゴリン 0.5 と比較して、プロラクチン分泌の阻害に対して有意に低い効果を有することが確立されています。食物の摂取は、カベルゴリンの吸収と分布に影響を与えません.
カベルゴリン 0.5 の適応:
-出産後の生理的授乳の予防;
– 分娩後に確立された授乳の抑制;
– 無月経、乏月経、無排卵、乳汁漏出を含む高プロラクチン血症に関連する障害の治療;</p >
– 下垂体のプロラクチン分泌腺腫（ミクロおよびマクロ – プロラクチノーマ）;特発性高プロラクチン血症;
禁忌 カベルゴリン 0.5:
– カベルゴリンまたは薬物の他の成分に対する過敏症。麦角アルカロイドと同様。
– 肺、心膜、弁または後腹膜腔の線維性変化、または既往症におけるそのような状態の存在による心臓および呼吸の機能不全。
< p>- 長期治療の場合: 心臓弁装置の病理の解剖学的徴候 (弁フラップの肥厚、弁内腔の狭小化、弁の狭窄と狭窄の混合病理など)、最初に実行される心エコー検査 (心エコー検査) によって確認される
– 産後精神病のリスク
– 授乳期間
– 16歳未満の子供（安全性と有効性は確立されていません） ).
– 乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良。
注意: </p >
他の麦角誘導体と同様に、 Cabgolin 0.5 は、次の条件および/または疾患の下で慎重に投与する必要があります:
– 妊娠の背景に対して発症した動脈性高血圧症、たとえば前性癇癇または産後動脈性高血圧症（ カベルゴリン は、薬を使用することによる潜在的な利益が潜在的なリスクを大幅に上回る場合にのみ処方されます）;
– 重度の心血管疾患、レイノー症候群;
– 低血圧、< /p>
– パーキンソン病;
– 重度の精神病または認知障害（既往症を含む）;
– 消化性潰瘍、消化管出血;
– 重度の肝不全（低用量の使用が推奨されます）;
– 腎不全;
– 降圧効果のある薬との同時使用（起立性低血圧を発症するリスクがあるため） ）
妊娠と授乳:
妊婦を対象としたカベルゴリンを使用した対照臨床試験は実施されていないため、妊娠中の薬物の使用は、次の場合にのみ可能です。
カベルゴリンによる治療を背景に妊娠が起こった場合は、薬剤の使用を直ちに中止する必要があります。
利用可能なデータによると、カブゴリン 0.5 を 1 週間あたり 0.5 ～ 2 mg の用量で使用すると、 、しかし、高プロラクチン血症に関連する違反については、流産、早産、多胎妊娠および先天性奇形の頻度の増加を伴わなかった.
母乳での薬物の排泄に関する情報はありませんが、 、カベルゴリンの効果がない場合、m母乳育児を予防または抑制するために母乳育児を避けるべき人もいます。高プロラクチン血症に関連する違反の場合、カベルゴリンは授乳を計画している患者には禁忌です。
キャブゴリン 0.5 の過剰摂取:
症状
吐き気、嘔吐、消化不良、起立性低血圧、混乱、精神病、幻覚。
治療
非吸引薬（胃洗浄）の除去と、必要に応じて維持を目的とした補助的な措置の実施血圧。ドーパミン拮抗薬が処方される場合があります。
相互作用:
カベルゴリンと他の麦角アルカロイドとの相互作用に関する情報がないため、これらの薬物の同時使用はカベルゴリンによる長期治療は推奨されません。
カベルゴリンはドーパミン受容体を直接刺激することによって治療効果を発揮するため、ドーパミン拮抗薬（フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミドなど）として作用する薬物と併用して投与することはできません。 。）、 なので。プロラクチンの濃度を下げることを目的としたカベルゴリンの作用を弱める可能性があります。
他の麦角誘導体と同様に、カベルゴリンは抗生物質マクロライド（エリスロマイシンなど）と併用しないでください。
カベルゴリン 0.5 に関する特別な指示:
カベルゴリン 0.5 の指定前高プロラクチン血症に関連する違反を治療するには、下垂体の完全な検査を行う必要があります。さらに、心エコー検査を含む心血管系の状態の評価を実施して、無症候性に発生する弁機能の異常を特定する必要があります。
他の麦角誘導体と同様に、カベルゴリンの長期投与後、患者は胸水/胸膜線維症と弁膜症。場合によっては、患者はドーパミン アゴニスト アゴニストによる以前の治療を受けていました。したがって、 カベルゴリンは、線維性変化または既往症のそのような状態に関連する心臓または呼吸機能障害の既存の兆候および/または臨床症状がある患者には使用しないでください.レグルギタシン血液の出現または悪化、弁の内腔の狭小化または弁弁の肥厚の兆候が見られる場合は、薬の服用を中止する必要があります（セクション「禁忌」を参照）。赤血球沈降の速度は、胸水または線維症の発生とともに増加することが確立されています。赤血球沈降速度の原因不明の増加の場合は、胸部の X 線検査をお勧めします。診断では、血漿中のクレアチニン濃度の研究、腎機能の評価にも役立ちます。
