説明
タモキシフェン 20 は、非ステロイド性抗エストロゲン薬で、臨床医学で広く使用されている。特にトリフェニルエチレン系の選択的エストロゲン受容体モジュレーターであり、エストロゲンアゴニストとアンタゴニストの両方の特性を有している。そのため、ある組織ではエストロゲンとして作用し、他の組織では抗エストロゲンとして作用する。乳房組織では、本剤は強力な抗エストロゲンであり、その結果、女性のエストロゲン関連乳癌の治療によく使用されています。クエン酸タモキシフェンは、1962年に製薬会社ICI社によって初めて開発されました。その後、まもなく米国で市販されましたが、当初の用途は女性の不妊症の治療であり、理想的な薬とは言えませんでした。米国で乳がん治療薬としてFDAに認可されたのは1977年である。本剤は、ICI社により「ノルバデックス」のブランド名で世界の多くの市場で販売されている。ステロイドのユーザーでの使用の面で、クエン酸タモキシフェンは 2 つの方法で助けることができます。まず、化合物の結合親和性のため、女性化乳房の予防に役立つことができます。タモキシフェン 20 エストロゲン受容体、乳房を含む特定の組織で競合する、受容体エストロゲンにバインドすることができます場合は、機会がない受容体と相互作用するため、女性化乳房を開発することができる必要がありますありません。エストラジオール (エストロゲン) に変換することができます蛋白同化ステロイドを使用すると、女性化乳房に対するこの保護は非常に貴重なことができます。ただし、クエン酸タモキシフェン エストロゲンを排除または発生する変換を許可しないことに注意する必要があります。その代わり、体内の循環エストロゲンのうち、薬物が作用する組織の影響を打ち消そうとします。したがって、クエン酸タモキシフェンが、乳房、肝臓、骨以外の組織とは無関係なエストロゲン性の副作用を打ち消す効果があるという証拠はありません。つまり、エストロゲンとの関係でクエン酸タモキシフェンを服用し始めたユーザーの水分保持やニキビが減少するという因果関係はないのです。2 番目、おそらくより有益なステロイドのユーザーのためのタモキシフェン 20 の側面は、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、およびしたがって増加テストステロンの生産を増加するその能力です。この能力は、なぜしばしば彼らのポスト サイクルの治療中にステロイドのユーザーによって使用されますです。クエン酸タモキシフェンは、これらのホルモンのレベルを非常に劇的に増加させることができることを示す多くの研究があります。クエン酸タモキシフェンは、視床下部と下垂体、エストロゲンによって引き起こされる負のフィードバック阻害をブロックすることによってこれを行う、これは順番にこれらのホルモンの生産を増加するのに役立ちます。クエン酸タモキシフェンは、クエン酸クロミフィンと異なり、ゴナドトロピン放出ホルモンに対する黄体形成ホルモンの反応性を高めることも確認されている。クエン酸クロミフィンは、時間とともにこの反応性を低下させる可能性があります。タモキシフェン20の使用に関連する可能性のある副作用の1つは、インスリン様成長因子のレベルの減少の可能性です。これらのレベルが減少している場合、これは個人が作ることができる利益をわずかに抑制する可能性があります。しかし、この減少は、それが実際に存在する場合は、筋肉量の増加の大部分はわずかに減少していると過度に重要ではないでしょう。
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