説明
一般的な特徴。組成:
有効成分: 各錠剤に 0.5 mg のカベルゴリン。
賦形剤: 微結晶性セルロース (Avicel PH 200)、L-ロイシン。
薬理学的特性:
薬力学。カベルゴリンは、ドーパミン D2 受容体アゴニストである麦角アルカロイドの誘導体です。ドーパミン D2 受容体を刺激し、下垂体前葉であるプロラクチンのホルモン分泌を顕著かつ長期にわたって抑制します。
カベルゴリンは、ドーパミン D1 受容体 a-1、a- 2 つのアドレナリン受容体、5-HT1 および 5HT2-セロトニン受容体。
カベルゴリンは高プロラクチン血症に治療効果があり、月経周期障害（乏月経、無月経）、不妊症、乳汁漏出症、インポテンツ、性欲減退。
プロラクチン低下作用は、カベルゴリンの重症度と作用持続時間の両方の点で用量依存的です.
カベルゴリンには選択的効果があり、コルチゾールと同様に、他の下垂体ホルモンの基礎分泌。
薬物動態。経口投与後、カベルゴリンは胃腸管から急速に吸収されます。血漿中の C max は 0.5 ～ 4 時間で達成されます。食物の摂取は、カベルゴリンの吸収と分布に影響を与えません。
プロラクチン濃度の低下は、カベルゴリンを服用してから 3 時間後に発生し、高プロラクチン血症の患者では 7-28 日間持続し、14-21 日間 – 抑制あり
薬は体内に集中的に分布しています。カベルゴリンは、濃度に関係なく、血漿タンパク質と適度に結合します (40% から 42%)。タンパク質との結合性が高い薬物を同時に投与しても、カベルゴリンの含有量には影響しません。
カベルゴリンは集中的に代謝されます。尿中に確認されるカベルゴリン代謝の主な生成物は、投与量の最大 4 ～ 6% の濃度の 6-アリル-8β-カルボキシ-エルゴリンです。 3つの追加の代謝産物の尿中の含有量は、許容用量の3％を超えません。代謝産物は、カベルゴリンと比較して、プロラクチン分泌の阻害に対して有意に低い効果を持っています.代謝におけるシトクロム P450 の関与は最小限です。
高プロラクチン血症の患者では、尿中への排泄速度から推定される T1 は 79 ～ 115 時間です。
使用の適応症 カバリン 0.5:
生理的授乳の抑制/抑制。分娩直後の生理的授乳の抑制、または授乳を抑制するために、
- 出産後、母親が赤ちゃんに母乳を与えないことを決定した場合、または母乳育児が行われた場合に確立されます。
- 死んだ胎児の誕生または中絶の後。
高プロラクチン血症状態の治療。無月経、乏月経、無排卵および乳汁漏出を含む、高プロラクチン血症に関連する障害。下垂体のプロラクチン分泌腺腫（ミクロおよびマクロプロラクチノーマ）、特発性高プロラクチン血症、または高プロラクチン血症を伴う「空の」トルコ鞍の症候群を有する患者の治療。これらは、上記の臨床症状を引き起こす主な病態です。 .
投薬と投与 カバリン 0.5:
カバリン 0.5 は経口用です。臨床研究では、Caberlin 0.5 は主に食物と一緒に使用されたため、食物と一緒に摂取した場合のこのクラスの薬物の忍容性が向上するため、この薬物はすべての治療適応症で食物と一緒に摂取することが推奨されています.
生理的授乳の抑制・抑制。 Caberlin 0.5 は、出産後の最初の日に使用する必要があります。推奨される治療用量は、1 回の服用で 1 mg (0.5 mg の錠剤 2 錠) です。すでに確立されている授乳を抑制するために、推奨される治療用投与レジメンは、0.25 mg (0.5 mg の 1/2 錠) を 12 時間ごとに 2 日間 (合計用量は 1 mg) です。この投与レジメンは、単回投与よりも授乳を抑制することを決定した女性によりよく許容され、有害事象、特に動脈性低血圧の発生率が低くなります.
高プロラクチン血症状態の治療.カバリン 0.5 の推奨される初回投与量は、週 1 回 0.5 mg、または 0.5 mg の 1/2 錠を週 2 回 (たとえば、月曜日と木曜日) です。毎週の投与量を徐々に増やす必要があります。最適な治療効率が達成されるまで、毎月 1 週間あたり 0.5 mg ずつ増やすことが望ましいです。通常の治療用量は 1 週間あたり 1 mg で、1 週間あたり 0.25 から 2 mg の範囲です。高プロラクチン血症の患者を治療するために、Caberlin 0.5 は 1 週間あたり最大 4.5 mg の用量で使用されました。薬物の最大投与量は 1 日あたり 3 mg を超えてはなりません。
薬物の週 1 回の投与量を 1 回服用することも、週に 2 回以上に分けて服用することもできます。薬に対する患者の耐性。処方された用量が 1 週間あたり 1 mg を超える場合は、週 1 回の用量で 1 mg を超える用量での薬物の耐性が少数の患者でしか評価されていないため、週単位の用量を数回に分割することをお勧めします。</p >
用量の増加に伴い、治療効果をもたらす薬物の最小用量を決定するために、患者を検査する必要があります。効果的な治療投薬レジメンが選択されたら、プロラクチンの定期的な (毎月の) 血清レベルが推奨されることが推奨されます。これは、このレベルの正常化が通常 2 ～ 4 週間以内に観察されるためです。
カバリン 0.5、通常、高プロラクチン血症の再発が観察されます。しかし、一部の患者では、プロラクチン阻害が数か月持続しました。 Caberlin 中止後のフォローアップ群の女性 29 人中 23 人で、0.5 排卵周期が 6 か月以上続きました。
高齢の患者。 カバリン 0.5 の使用が推奨されているため、高齢患者にこの薬を使用した経験は非常に限られています.利用可能なデータは、特定のリスクがないことを示しています。
減量または治療の中止。患者に次の症状がある場合は、用量を減らすか治療を中止することが望ましいかどうかを考慮する必要があります。 /li>
カバリン 0.5 と他の薬物との相互作用:
カバリン 0.5 と他の薬物、特に麦角アルカロイドとの同時使用。と薬の安全性。カベルゴリンと他の麦角アルカロイドとの相互作用に関するデータはないという事実にもかかわらず、カベルリン 0.5 でこれらの薬物を同時に使用することは、長期治療には推奨されません。
カベルリン 0.5 はその治療効果を実現するためドーパミン受容体を直接刺激するため、ドーパミン受容体拮抗薬（フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミドなど）との併用は推奨されません。これらの薬物はカベルゴリンのプロラクチン低下効果を低下させる可能性があるためです.
他の麦角誘導体と同様に、カベルゴリンの全身バイオアベイラビリティが増加するため、カベルリン 0.5 はマクロライド系抗生物質 (エリスロマイシンなど) と併用しないでください
カベルリン 0.5 の禁忌:
- 過敏症カベルゴリン、他の麦角アルカロイド、または薬物の任意の成分。
- 肺、心膜および後腹膜腔の線維性疾患の既往歴の存在。
- 妊娠中の肝不全および 毒血症女性n.
- 抗精神病薬の同時使用。
- 長期治療の場合: 心臓弁の損傷の兆候。治療前に心エコー検査で確認。
- 産後
- 子癇前症、子癇
- 精神病の病歴または産後精神病のリスク
過剰摂取 カバリン 0.5:< /h2>
過剰摂取の症状は、ドーパミン受容体の過度の刺激によるものと似ている場合があります (例: 吐き気、嘔吐、胃痛の訴え、姿勢性低血圧、錯乱/精神病または幻覚)。必要に応じて、吸収されなかった残留薬物を除去し、血圧を維持するための支持手段を適用する必要があります。さらに、ドーパミン拮抗薬のグループの製剤を投与することをお勧めします。
保管条件:
30°Cを超えない温度で保管してください。 手の届かないところに保管してください。子供。賞味期限 – 2年。有効期限を過ぎた薬は使用しないでください。
