説明
エコビル400 (Acіclovir)
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- 国際化学名:< /strong>アクロビル; 2-アミノ-1, 9-ジヒドロ-9 – [(2-ヒドロキシエトキシ) メチル] -6H-プリン-6-オン;
- 基本的な物理的および化学的特性: 白シール「VS2」が付いた丸くて球根状の錠剤、直径 12 mm と高さ 4、8 ± 0、2 mm;
- 組成:1 錠にはアシクロビル 400 mg が含まれています;
- その他の成分: 微結晶性セルロース、二酸化ケイ素、コロイド状無水物、ステアリン酸マグネシウム、コポリビドン、デンプン グリコール酸ナトリウム
- 医薬品の放出形態。錠剤。
- 薬物療法グループ。 全身に使用する抗ウイルス薬。
薬の作用。
薬力学 エコビル 400 は抗ウイルス薬で、特に単純ヘルペス ウイルス (単純ヘルペス) と帯状疱疹 (水痘帯状疱疹) に対して効果的です。アシクロビルとデオキシグアニジンの構造の類似性により、アシクロビルはウイルス酵素と相互作用し、ウイルスの増殖が中断されます。ウイルスによって排泄されるチミジンキナーゼの影響下でアシクロビルがヘルペス感染細胞に浸透した後、アシクロビルは
アシクロビル一リン酸に変換され、宿主細胞の酵素によってアシクロビルに変換されます-二リン酸、次にアシクロビル三リン酸の活性型になり、ウイルス DNA の拡散をブロックします。ウイルスDNAの合成に選択的に作用します。アシクロビル三リン酸は、宿主細胞 (ヒト細胞) の DNA 複製に実質的に影響を与えません。
作用の特異性と高い選択性は、主にヘルペス ウイルスに感染した細胞に蓄積されるためです。単純ヘルペスウイルスI型およびII型に対して高い活性を示します。水痘と帯状疱疹を引き起こすウイルス。エプスタイン・バーウイルス。サイトメガウイルスに対して中程度の活性があります。ヘルペスが発疹の新しい要素の発生を防ぎ、皮膚の播種と内臓合併症の可能性を減らし、ピックの形成を加速し、帯状疱疹の急性期の痛みを軽減します。免疫刺激効果があります。
薬物動態。経口投与後、腸管で部分的に吸収され、親油性が低いため、400mgの経口使用後の吸収は約20％であり、ウイルス性疾患を効果的に治療するのに十分な用量依存濃度が形成されます.経口投与後の最高濃度は 400 mg -1, 2 μg/ml/日、最低濃度は 0, 6 μg/ml です。 1.5～2時間で最大濃度に達します。血液脳関門と胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます。臓器・組織への浸透性が高く、脳脊髄液中濃度は血中濃度の50％。 1日1 gの経口投与後、母乳中の濃度はその血漿濃度の60〜410％です（母乳のある子供の体内では、アシクロビルは1日あたり0.3 mg / kgの用量で投与されます）。血漿タンパク質との関係は 9 ～ 33% です。肝臓で代謝され、9-カルボキシメトキシメチルグアニンの代謝産物を形成します。それは、代謝産物の形で、糸球体と尿細管の分泌を介して、未変化の状態で腎臓から排泄されます-10-15％。排泄速度は年齢とともに遅くなりますが、活性物質の半減期は長くなります。重度の腎不全患者では、半減期は 20 時間、血液透析では 5 ～ 7 時間です (血漿中のアシクロビル濃度が出力値の 60% に低下します)。
エコビル400 の使用の適応。
単純ヘルペス感染症、皮膚および粘膜の性器ヘルペス (ほとんどの場合 – 再発性の性器ヘルペス)。
予防のために再発の可能性は、複雑な形態の頻繁な性器ウイルス感染症を有する成人に見られます。
水ぼうそうおよび帯状疱疹の治療用。
エコビル400 の使用方法と用量。
単純ヘルペス皮膚および粘膜の治療では、夜の睡眠期間を除いて、4 時間ごとに 1 日 5 回 200 mg を指定します。治療の経過 – 必要に応じて5日間続けることができます。重度の免疫不全の場合（骨髄移植後または腸の吸収が妨げられている場合を含む）、1日5回400mgが処方されます。感染症の発症後、できるだけ早く治療を開始する必要があります。単純ヘルペスの再発を防ぐために、免疫状態が正常な患者には、200 mg を 1 日 4 回、6 時間ごとに、または 400 mg を 1 日 2 回、12 時間ごとに処方します。再発が前駆期または発疹の最初の要素の出現で治療を開始するとき。
治療は、6 ～ 12 か月後に定期的に中断する必要があります (病気の経過中に起こりうる変化を判断するため)。単純ヘルペスの再発を防ぐには、イムノコム約束された患者は、6時間ごとに1日4回200mgを処方されます。重度の免疫不全症（骨髄移植後、腸管吸収異常時）の場合、400mgを1日5回。予防的治療コースの期間は、感染のリスクがある期間の長さによって決まります。 2歳からの子供は大人と同じ用量を処方されます。原発性性器ヘルペス感染症の治療には、200 mg を 1 日 5 回、5 ～ 10 日間、再発した場合は 200 mg を 1 日 5 回、5 日間。予防には、200 mg を 1 日 4 回、または 400 mg を 1 日 2 回、6 ～ 12 か月間。重度の免疫不全を背景に – 400mgを1日4回（リスクが生じるまで治療を継続します）。水痘と帯状疱疹の治療には、夜の睡眠中を除いて、800mgが4時間ごとに1日5回静脈内に処方されます.治療の経過は7日間です。 6歳以上の子供 – 800mgを1日4回。 2 – 6 年 – 400 mg を 1 日 4 回。より正確な用量は、20 mg / kgの計算から決定できますが、1日4回800 mg以下です。治療の経過は 5 日間です。
腎機能障害のある患者の場合: 単純ヘルペスによる感染症の治療と予防において、Cl クレアチニン <10 ml/分の投与量は</p >
12 時間間隔で 1 日 2 回 200 mg に減らします。
帯状疱疹による感染症の治療では、Cl クレアチニンが 10 ml/分未満の患者では、減らすことが推奨されます12 時間間隔で 1 日 2 回、800 mg までの用量。毎分 25 ml までの Cl クレアチニンは、800 mg を 8 時間間隔で 1 日 3 回処方されます。
エコビル400 の副作用
薬の使用、皮膚の発疹、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘や下痢などの胃腸障害、
痛み、疲労感、めまい、幻覚、高ビリルビン血症。これらの症状はすべて、アシクロビルによる治療の中断後に消失します。
禁忌。
2 歳未満の子供。
薬の成分に対する過敏症。
エコビル 400 の過剰摂取
一度に服用するアシクロビル 5 g の最大用量は、中毒や過剰摂取を引き起こしません。ただし、5 g を超える用量を服用した患者は、中毒の兆候がないか注意深く検査する必要があります。
使用の特徴
免疫力が低下している患者 (HIV / エイズまたは骨髄移植後) 重度および再発性のヘルペスウイルス感染の場合と同様に、アシクロビルクリームを使用する場合は、薬物を全身に使用する必要があります。免疫力が低下したアシクロビル患者による長期または反復治療は、その作用の前に感受性のないウイルス株の出現をもたらす可能性があります。アシクロビルに感受性のないほとんどの単離されたウイルス株では、ウイルスチミジンキナーゼが相対的に欠如しています。改変されたチミジンキナーゼまたは改変されたDNAポリメラーゼを有する株が単離された。単純ヘルペスウイルスの分離株に対するアシクロビルの in vitro 作用は、感受性の低い株の出現を引き起こす可能性があります。
妊娠中のエコビル 400 の使用は、母親への利益が潜在的なリスクを超える場合に適応されます。
薬物の高用量経口投与による治療の過程で、患者の体への十分な体液の供給を確保する必要があります。
Ekovir 400 による治療中、母乳育児は中止してください。
腎臓の排泄機能に障害がある場合や高齢者では、クレアチニンのクリアランスを考慮して減量します。
場合
エコビル 400 他の薬との相互作用.
プロベネシドはアシクロビルの排泄を 30% 減少させ、アシクロビルの半減期を延長させます。
