Description
国際一般名
アジスロマイシン
剤形
摂取用懸濁液調製用粉末 100mg/5ml、200mg/5ml
組成
懸濁液 5 ml には
有効成分 – アジスロマイシン一水和物 102.40 mg または 204.80 mg、
補助物質: スクロース精製、ショ糖粉末、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルセルロース、無水リン酸三ナトリウム、コロイド状無水シリカ、アスパルテーム、カラメルクリーム、二酸化チタン (E 171)。
説明
白色から白色までの粉末ほぼ白く、香ばしい香り。調製された懸濁液は、白色からほぼ白色までの均一な懸濁液で、香りがあり、甘い味からわずかに苦い味があります.
薬物療法グループ
全身に使用する抗菌薬。マクロライド、リンコサミド、ストレプトグラミン。マクロライド。 Azab 100.
ATX コード J01FA10
薬理学的特性
薬物動態
単回経口投与後のアジスロマイシンのバイオアベイラビリティは 37% です.血漿中のアジスロマイシンの最大濃度は、投与後 2 ～ 3 時間で達成されます。
経口投与後、アジスロマイシンは組織と体液に急速に分布します。気道、泌尿生殖器の臓器や組織、皮膚や軟部組織によく浸透します。それは細胞内に蓄積し、その結果、組織中のアジスロマイシンの濃度は血漿よりもはるかに高く (50 倍)、組織に対するアジスロマイシンの高い親和性と血漿タンパク質への azab 100 の低い結合を示しています。</p >
標的臓器（肺、扁桃腺、前立腺）におけるアジスロマイシンの濃度は、薬剤500mgの単回投与後に病原性微生物のMIC90を超えています。アジスロマイシンは食細胞に大量に蓄積されます。食細胞が薬物を炎症部位に輸送します。
消失半減期は 2 ～ 4 日です。
アジスロマイシンの投与量の約 12% が尿中に排泄されます。次の3日間は変化なし。特に高濃度の未変化の azab 100 が胆汁中に検出されています。 N- と O- の脱メチル化、ヒドロキシル化、およびその他の代謝変換の助けを借りて形成される 10 の代謝物を特定しました。適切な研究により、アジスロマイシンの代謝産物が抗菌効果を示さないことが確認されています。
1 g のアジスロマイシンを服用した軽度から中等度の腎不全 (クレアチニンクリアランス 10-80 ml/分) の患者では、平均 Cmaxと AUC0-120 は 5.1% と 4.2% 増加しました。重度の腎不全の患者では、平均 Cmax と AUC0-120 が、腎機能が正常な人 (クレアチニンクリアランス> 80 mL/分) と比較して、61% から 35% 増加しました。
軽症の患者では肝障害を緩和するために、正常な肝機能を持つ患者と比較して、アジスロマイシンの薬物動態の変化の証拠はありません。このような患者では、尿中のアザブ 100 の排泄が増加し、肝臓クリアランスの減少を補う可能性があります。
年配の患者と若い患者のアジスロマイシンの薬物動態は同じです。ただし、血漿中のアジスロマイシンの最大濃度は、高齢患者の方が高かった (30-50%) が、蓄積は観察されなかった.
カプセルを摂取した生後 4 か月から 15 歳の子供で薬物動態が研究された。 、顆粒と懸濁液。初日に 10 mg/kg の用量で、続いて 2 日目から 5 日目に 5 mg/kg の用量で、達成された Cmax は成人よりわずかに低かった.
薬力学</p >
薬剤アザブ 100 の活性物質- アジスロマイシンは広域抗生物質であり、マクロライド系抗生物質の新しいサブグループであるアザリドの最初の代表です。
静菌効果がありますが、高い
作用機序は、50-S リボソーム サブユニットに結合し、ペプチドの転座を防止することにより、細菌のタンパク質合成を阻害することに基づいています。< /p>
感受性株
グラム陰性好気性微生物: インフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス
その他の微生物: 肺炎クラミジア、クラミジア・トラコマチス、マイコバクテリウムavium、Mycoplasma pneumoniae、Legionella pneumophila
耐性を獲得した菌株は問題を引き起こす可能性があります
グラム陽性好気性微生物 : 黄色ブドウ球菌、アガラクティエ連鎖球菌、肺炎連鎖球菌、化膿連鎖球菌
その他の微生物: ウレアプラズマ ウレアリチカム
耐性株</ p>
グラム陽性の好気性微生物 : 黄色ブドウ球菌 – メチシリンおよびエリスロマイシンに耐性のある菌株、肺炎連鎖球菌 – ペニシリンに耐性のある菌株
グラム陰性の好気性微生物 : 大腸菌、緑膿菌、クレブシエラ spp. 、Bacteroides fragilis
ドゥーム100 の適応症
アジスロマイシン感受性微生物による感染症の治療:
- 急性細菌性副鼻腔炎 (適切な診断)
- 急性細菌性中耳炎 (適切な診断)
- 咽頭炎、扁桃炎
- 慢性気管支炎の悪化 (適切な診断)
- 中等度から重度の市中肺炎
- 皮膚と軟部組織の感染症
- クラミジア・トラコマチスによる合併症のない尿道炎と子宮頸管炎
抗菌薬の適切な使用に関する治療上の推奨事項を厳守する必要があります。
20 ml の懸濁液を調製するには(100 mg / 5 ml の投与量の場合)、以下が必要です:
- バイアルの中で乾燥粉末をよく振ります;
- バイアルの蓋を開けて、
- 注射器に 10 ml の冷やした熱湯を入れます。
- 注射器の先端をアダプターに入れます。
- シリンジから10mlの水を加え、均一な懸濁液が得られるまでよく振ります
ドゥーム100 の副作用
副作用は頻度に応じて与えられます: 非常に頻繁に (≥1 / 10)、しばしば ( ≥1 / 100, <1/10), あまりない (≥1 / 1000, <1/100), まれに (≥1 / 10,000, <1/1000), 非常にまれ (<1/10 000) ）、頻度は不明です（入手可能なデータから推定することは不可能です）。
- 下痢、腹痛、吐き気、鼓腸、胃腸の不快感、軽い便
頭痛
-
- 嘔吐、消化不良
- リンパ球数の減少、好酸球、好塩基球、単球、好中球の増加
< li>食欲不振
- かすみ目
- 難聴
- かゆみと発疹
- 関節痛
- 疲労
- 血漿中の重炭酸塩レベルの低下
禁忌 アザブ 100
- アジスロマイシンおよび他のマクロライド系抗生物質に対する感受性の増加または賦形剤のいずれか
- 重大な違反肝臓と腎臓の異常
- まれな遺伝性のフルクトース不耐症、ショ糖イソマルターゼの欠乏、またはグルコース-ガラクトース吸収不良症候群 (ショ糖の含有量による)
- フェニルケトン尿症（アスパルテームの含有による）
アザブ 100 の過剰摂取
症状 : 可逆性難聴、脱毛症、吐き気、嘔吐、下痢.
治療 : 胃洗浄、活性炭の使用、必要に応じて体の重要な機能を維持することを目的とした対症療法。
形式製造と包装
16.50 g の製剤 (100 mg / 5 ml の投与量の場合) の場合、容量が 30 ml の高密度ポリエチレンのボトルに 24.80 g の製剤 (1 回の投与量の場合) 200 mg / 5 ml) の容量が 60 ml の高密度ポリエチレン ボトルに入っています。子供が開けないように保護するねじ込み式のカバーと、最初の開封を制御するリングが付いています。
保管条件
一時保管
子供の手の届かないところに保管してください!
